Esta enzima participa na transferência de aminoácidos e peptídeos através da membrana celular e possivelmente no metabolismo da glutationa. Esta enzima não é encontrada no tecido ósseo. As maiores  concentrações são encontradas nas células hepáticas no trato biliar, rins, baço, coração, intestino, cérebro e glândula prostática.

O teste é mais sensível para evidenciar a disfunção hepática, a colestase e monitorar a intoxicação medicamentosa. Esta enzima é usada para diferenciar doença hepatocelular e doença óssea.

O uso de drogas como glicocorticóides pode levar a um aumento considerável da GGT o que não ocorre com anticonvulsivantes.

Aumentos de GGT podem sugerir pancreatite que provocara obstrução extra-hepática do ducto biliar.